Description
La substance active de Dostinex est la cabergoline, un agent dopaminergique, un dérivé de l’ergoline. A un effet long et prononcé de réduction de la prolactine. Effets dus au blocage de la sécrétion de prolactine à la suite d’une stimulation directe dans les cellules lactotrophes des récepteurs hypophysaires D2-dopamine.
Dostinex (Cabergoline Facts: Par Dylan Gemelli
PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES :
Dérivé dopaminergique de l’ergoline, qui a un effet hypoprolactinisant prononcé et prolongé. Le médicament inhibe la sécrétion de prolactine par stimulation directe des récepteurs D2-dopamine des cellules lactotrophes hypophysaires. De plus, lorsqu’elle est prise à des doses plus élevées par rapport à celles utilisées pour réduire la sécrétion de prolactine, la cabergoline a un effet dopaminergique central dû à la stimulation des récepteurs D2.
La réduction du taux de prolactine dans le plasma sanguin est observée 3 heures après l’ingestion et persiste pendant 7 à 28 jours chez les volontaires sains et les patients présentant une hyperprolactinémie et jusqu’à 14 à 21 jours – avec réception pour la suppression de la lactation post-partum. Dostinex est rapidement absorbé dans le tube digestif, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5 à 4 h. L’apport alimentaire n’affecte pas l’absorption et la distribution de Cabergoline (Cabaser). La demi-vie, estimée par le taux d’excrétion dans l’urine, est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients présentant une hyperprolactinémie. En raison de la longue demi-vie, l’état d’équilibre est atteint après 4 semaines. Environ 41 à 42% du médicament se lie aux protéines du plasma sanguin.
CONTRE-INDICATIONS :
Hypersensibilité à la cabergoline ou aux alcaloïdes de l’ergot. Présence de données dans l’anamnèse des maladies fibrotiques pulmonaires, péricardiques, rétropéricardiques. Les valvulopathies cardiaques (épaississement des volets valvulaires, restriction de la valve, sténose-restriction) sont confirmées par l’échocardiographie.
EFFETS SECONDAIRES:
Dostinex est généralement bien toléré. Lorsqu’il est utilisé pour prévenir et supprimer la lactation, il se produit le plus souvent une diminution de la pression artérielle, des étourdissements, des nausées, des maux de tête, de l’insomnie, des douleurs abdominales (dans la plupart des cas, ces phénomènes sont légers et brefs). Dans le traitement de l’hyperprolactinémie, on note le plus souvent des nausées, des maux de tête, une baisse de la pression artérielle, des vertiges, des douleurs abdominales, des phénomènes dyspeptiques, une gastrite, une faiblesse générale, une constipation, une sensibilité des seins, des bouffées de chaleur au visage, une dépression, une paresthésie. Habituellement, ces symptômes sont modérément ou légèrement exprimés, apparaissent au cours des 2 premières semaines d’admission et se transmettent ensuite d’eux-mêmes. Avec l’abolition de Dostinex, les réactions indésirables disparaissent en quelques jours. Les effets secondaires du médicament sont dose-dépendants. En cas de développement d’effets secondaires prononcés ou ininterrompus, une réduction temporaire de la dose suivie d’une augmentation progressive (par exemple, 0,25 mg / semaine pendant 2 semaines) est nécessaire.
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